单个烟碱受体通道的激活从线虫肌肉。

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雷D,弗拉米尼,Hernando G, Bouzat C

单个烟碱受体通道的激活从线虫肌肉。

摩尔杂志。2007年5月,71(5):1407 - 15所示。Epub 2007年2月21日。

PubMed ID

17314321 (在PubMed

]

文摘

烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)pentameric neurotransmitter-gated离子通道调节整个神经系统突触传递的脊椎动物和无脊椎动物。秀丽隐杆线虫是一个相同的模型研究神经系统和寄生线虫的典范。线虫肌肉乙酰胆是相当大的兴趣,因为他们的目标打虫药药物。我们展示的单通道活动首次秀丽隐杆线虫肌肉乙酰胆。我们的研究结果显示,在L1幼虫阶段乙酰胆碱(ACh)激活主要levamisole-sensitive乙酰胆(L-AChR)。一个人口39 p通道,5倍更敏感比乙酰左旋咪唑,检测到。与哺乳动物乙酰相比,开放时间更长的时间比乙酰左旋咪唑。突变株上的一项研究表明UNC-38, unc - 63和UNC-29子单元组装成一个L-AChR L1阶段,这些亚基是不可替代的,建议他们为受体功能在发展是至关重要的。LEV-1单元的应变突变的录音显示通道的主要人口较低电导(pS) 26日,延长开放时间,减少对左旋咪唑的敏感性。因此,尽管LEV-1优先纳入本地L-AChRs,受体缺乏这个亚基仍然可以运行。 No single-channel activity from levamisole-insensitive nAChRs is detected. Thus, during neuromuscular transmission in C. elegans, the majority of ACh-activated current flows through L-AChRs. This study contributes to the understanding of the molecular mechanisms underlying functional diversity of the nAChR family and offers an excellent strategy to test novel antiparasitic drugs.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
左旋咪唑	乙酰胆碱受体亚基alpha-type unc-38	蛋白质	秀丽隐杆线虫	未知的	激活剂	细节
左旋咪唑	乙酰胆碱受体亚基alpha-type unc - 63	蛋白质	秀丽隐杆线虫	未知的	激活剂	细节
左旋咪唑	乙酰胆碱受体亚基beta-type lev-1	蛋白质	秀丽隐杆线虫	未知的	激活剂	细节
左旋咪唑	乙酰胆碱受体亚基beta-type unc-29	蛋白质	秀丽隐杆线虫	未知的	激活剂	细节
左旋咪唑	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节