疗效、安全性和药物动力学的palonosetron在病人接受高度emetogenic cisplatin-based化疗:dose-ranging临床研究。

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艾森伯格P,麦金托什FR, Ritch P,科内特PA, Macciocchi

疗效、安全性和药物动力学的palonosetron在病人接受高度emetogenic cisplatin-based化疗:dose-ranging临床研究。

安2月杂志。2004;15 (2):330 - 7。

PubMed ID

14760130 (在PubMed

]

文摘

背景:虽然目前类型5 -羟色胺3受体拮抗剂(5-HT3)是有效的,并不是所有的病人接受这些代理实现足够的控制化疗所致恶心、呕吐(CINV)。Palonosetron,一个强有力的和高度选择性5-HT3 5-HT3拮抗剂有很强的亲和力和长时间的等离子体消除半衰期,可以提供更长的时间比其他批准的行动代理。患者和方法:一百六十一例患者被随机分配接受单剂量静脉丸palonosetron(0.3、1、3、10、30或90 microg /公斤)政府高度emetogenic化疗之前,没有与糖皮质激素预处理。结果:四个最高剂量的palonosetron同样有效的在第一个24小时,生产明显更高的完全缓解(CR)(没有呕吐,没有救援药物)3、10、30和90年microg /公斤组(分别为46%,40%,50%,46%)比1 microg /公斤0.3组(24%)的可评价的患者(n = 148)。3 microg /公斤剂量被确认为最低有效剂量。一剂palonosetron显示,防止延迟呕吐,长期疗效与大约三分之一的病人palonosetron 10到30 microg /公斤维护一个CR在化疗后的7天时间内管理。Dose-proportional增加药代动力学参数和血浆半衰期长(43.7 -128 h)被观察到。Palonosetron耐受良好,没有剂量反应效果明显的不良事件的发生率或强度。结论:Palonosetron是预防的有效,同时代理CINV高度emetogenic化疗后,3和10 microg /公斤Palonosetron最低有效剂量。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Palonosetron

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Palonosetron	5 -羟色胺受体3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节