ADP P2Y12受体表达在人类血管平滑肌细胞和刺激收缩血管。

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王Wihlborg AK, L,布劳恩OO, Eyjolfsson, Gustafsson R,配图T, Erlinge D

ADP P2Y12受体表达在人类血管平滑肌细胞和刺激收缩血管。

Arterioscler Thromb Vasc医学杂志2004年10月,24 (10):1810 - 5。Epub 2004年8月12日。

PubMed ID

15308557 (在PubMed

]

文摘

目的:ADP扮演着一个重要的角色在血小板聚集通过激活P2Y12受体。我们评估了假设P2Y12受体表达在血管平滑肌细胞(VSMC)。方法和结果:P2Y12受体信使rna被发现有一个人类VSMC P2受体高表达,明显高于其他2 ADP受体(P2Y1 P2Y13,实时聚合酶链反应)。西方的屁股给一群50 kD,类似于血小板。揭露一个P2Y12受体介导的血管收缩模拟体内情况,船只被轻快预约一个高频的水平。2-MeSADP刺激宫缩在船舶领域内乳动脉(IM), IM树枝和小静脉(Emax = 15 + / - -6%的60更易与L K +收缩,pEC50 = 5.6 + / - -0.6, Emax = 21 + / - -1%, pEC50 = 6.8 + / - -0.1, Emax = 48 + / - -9%, pEC50 = 6.6 + / - -0.4)。选择性P2Y12拮抗剂AR-C67085阻塞2-MeSADP收缩。收缩没有减少使用氯吡格雷的病人,药物抑制ADP-induced血小板聚集通过阻断P2Y12受体。这可能是解释为高不稳定的活性氯吡格雷代谢物从未到达体循环。结论:ADP作用于P2Y12受体不仅对血小板激活很重要,还能刺激血管收缩。 Stable drugs with antagonistic effects on P2Y12 receptors, affecting both platelets and VSMC, could be of double therapeutic benefit in their prevention of both thrombosis and vasospasm.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯吡格雷	P2Y purinoceptor 12	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节