莫达非尼能激发纹状体多巴胺的释放,改变兴奋剂的主观属性。

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引用

Dopheide MM, Morgan RE, Rodvelt KR, Schachtman TR, Miller DK

莫达非尼能激发纹状体多巴胺的释放,改变兴奋剂的主观属性。

欧洲药典杂志。2007 7月30日;568(1-3):112-23。Epub 2007年4月5日。

PubMed ID
17477916 (在PubMed
摘要

莫达非尼是一种温和的精神兴奋剂,用于治疗睡眠和觉醒相关的疾病,并被认为是一种药物治疗可卡因和安非他明依赖;然而,莫达非尼的作用机制在很大程度上尚不清楚。本研究采用药物鉴别和切片融合技术对莫达非尼进行研究。训练大鼠区分食物强化盐水注射液中的可卡因(1.6 mg/kg)或安非他明(0.3 mg/kg)。莫达非尼(64-128毫克/公斤)部分替代了可卡因和安非他明的剂量。低剂量莫达非尼预处理(32 mg/kg)增强了可卡因(1.6 mg/kg剂量组)和安非他明的鉴别刺激特性。在神经化学实验中,莫达非尼(100-300 μ m)以浓度依赖性的方式诱发预加载[(3)H]多巴胺的大鼠纹状体切片[(3)H]溢出;然而,莫达非尼的效力和有效性低于安非他明和尼古丁。多巴胺转运蛋白抑制剂诺菲芬尼(10微米)阻断了莫达非尼诱发的溢出,而没有内在活性的莫达非尼浓度(<100微米)减弱了安非他明诱发的溢出(1和3微米)。莫达非尼诱发的[(3)H]溢出没有被尼古丁性乙酰胆碱受体拮抗剂甲氨胺改变,而莫达非尼也没有改变尼古丁诱发的[(3)H]溢出,这表明尼古丁性乙酰胆碱受体可能对莫达非尼的作用机制不重要。 The present results indicate that modafinil evokes dopamine release from striatal neurons and is a psychostimulant that is pharmacologically similar to, but much less potent and efficacious than, amphetamine.

引用本文的药库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
莫达非尼 Sodium-dependent多巴胺转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节