普鲁卡因异硫氰酸盐:特定绑定的不可逆抑制剂[3 h] batrachotoxinin-A苯甲酸酯钠离子通道。

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普鲁卡因异硫氰酸盐:特定绑定的不可逆抑制剂[3 h] batrachotoxinin-A苯甲酸酯钠离子通道。

Neurochem研究》1990年4月,15 (4):441 - 8。

PubMed ID

2167458 (在PubMed

]

文摘

[3 h]苯甲酸Batrachotoxinin-A ([3 h] BTX-B)与高亲和力结合网站对电压敏感的钠离子通道在synaptoneurosomes豚鼠大脑皮层。局部麻醉剂竞争性对抗[3 h] BTX-B的绑定。不可逆局部麻醉,普鲁卡因异硫氰酸酯(井)和氚化衍生物[3 h]坑)已经准备好了。坑抑制[3 h] BTX-B的绑定在一个非竞争性的、不可逆转的方式(明显Ki = 13 microM)而母体化合物,普鲁卡因,抑制竞争,可逆的方式(Ki = 40 microM)。的离解速率[3 h] BTX-B从网站钠通道大大加速以浓度依赖方式在坑的存在。增加50% [3 h] BTX-B的离解速率达到0.98的microM坑。[3 h]坑将不可逆转地绑定到三种蛋白质表观分子量的synaptoneurosomes 20, 42岁和68 kDa。保护研究与普鲁卡因和其他局部麻醉剂表明只有68 kDa物种与局部麻醉绑定。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
普鲁卡因	钠离子通道蛋白类型10亚基α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节