钙调素与药物结合:钙调素-三氟拉嗪配合物的晶体结构。
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郭文杰，郭文杰，郭文杰
钙调素与药物结合:钙调素-三氟拉嗪配合物的晶体结构。
生物化学。1994 12月27日;33(51):15259-65。
- PubMed ID
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7803388 (PubMed视图］
- 摘要
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确定了钙调素(CaM)与三氟拉嗪(TFP)结合的晶体结构，并将其细化到2.45 a的分辨率。只有一个TFP与CaM结合，但这足以引起中心α -螺旋的扭曲和N-和c -末端结构域的并置，类似于在CaM多肽复合物中看到的情况。该药物与CaM的c端结构域的残基有广泛的接触，但仅与n端结构域的一个残基有少量接触。该结构表明，底物与c端结构域的结合足以引起钙调蛋白的构象变化，从而导致其靶标的激活。