克隆和DNA促旋酶的核苷酸序列(gyrA)基因型支和表征与trovafloxacin quinolone-resistant突变体选择体外。

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Bebear厘米,格劳O,少见,Renaudin H,无杆D, Bebear C

克隆和DNA促旋酶的核苷酸序列(gyrA)基因型支和表征与trovafloxacin quinolone-resistant突变体选择体外。

Antimicrob代理Chemother。2000年10月,44(10):2719 - 27所示。

PubMed ID

10991851 (在PubMed

]

文摘

我们报告的克隆和表征gyrA支DNA促旋酶的基因,这是为了与耐喹诺酮生物有关。2733 - bp gyrA基因编码911个氨基酸的蛋白质分子质量计算的102.5 kDa。正如所料,m . hominis GyrA展品更高的同源性与GyrA子单元的革兰氏阳性细菌acetobutylicum梭状芽胞杆菌,枯草芽孢杆菌,肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌和大肠杆菌。知道整个m . hominis gyrA基因序列可以是非常有用的确认gyrA亚基的氟喹诺酮类耐药性的作用。29个突变体的选择m . hominis逐步trovafloxacin阻力,一个新的强有力的氟喹诺酮类,及其gyrA gyrB,帕洛阿尔托研究中心和削减喹诺酮resistance-determining地区特点。三轮选择了3第12第二次,14第三步突变体。第一步突变体存在一个替换,Glu460 - - >赖氨酸(大肠杆菌坐标),在削减。GyrA变化,Ser83 - - >低浓缩铀,Glu87——>赖氨酸,和Ala119 - - > Glu或Val,发现只有在第二轮的选择。第三步,额外的替换,在帕洛阿尔托研究中心Ser80 Ser81, Glu84和削减Leu440,与高层耐氟喹诺酮类原料药,出现了。因此,高层trovafloxacin阻力所需的三个步骤,与变化在两种氟喹诺酮类的目标。 According to these genetic data, in M. hominis, as in Staphylococcus aureus and Streptococcus pneumoniae, topoisomerase IV seems to be the primary target of trovafloxacin.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Trovafloxacin	DNA促旋酶亚基	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节