舒马曲坦5-HT1B和5-HT1D受体参与介导vasocontractile响应在兔颈总动脉。

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类似D, Gurdal H

舒马曲坦5-HT1B和5-HT1D受体参与介导vasocontractile响应在兔颈总动脉。

Br J杂志。2002年5月,136 (2):177 - 82。

PubMed ID

12010765 (在PubMed

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文摘

1。在这项研究中,我们审查的参与5 - (1 b)和5 (1 D)受体在vasocontractile响应由5 - (1 b / D)受体激动剂舒马曲坦在兔颈总动脉(CCA)。2。免疫印迹实验使用特定抗血清对5 - (1 b)或5 - (1 d)受体透露一个薄弱的存在(5 - 93 kD (1 b)或在105 kD 5 - (1 d))和一个强大的乐队在46 kD (5 - (1 b)或在52 kD 5 - (1 d))在CCA。3所示。Sumatriptan-mediated vasocontractile引起反应是通过与一个明显SB216641 pKb的值为8.6,这是符合其亲和力5 - (1 b)受体。对抗BRL15572是软弱和明显的pKb(6.0)计算值符合其亲和力5 - (1 b)亚型(但不是5 - (1 d)亚型)。这个结果表明微不足道或没有参与5 - (1 d)受体在vasocontractile响应。4所示。舒马曲坦vasocontractile反应引起的是百日咳毒素治疗CCA的高度敏感。 Nicardipine, a calcium channel blocker, also potently antagonized vasocontractile response induced by sumatriptan. 5. 5-HT, but not sumatriptan, stimulated inositol phosphate accumulation in CCA. 6. These results indicate that stimulation of 5-HT(1B) subtype activate a pertussis toxin (PTX) sensitive G protein (Go/Gi) and mediate vasocontraction, in which L-type voltage dependent calcium channels are involved.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节