药理特点,法新社——168 (tafluprost),一个新的前列腺素类FP受体激动剂,作为眼部低血压的药物。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

高木涉Y,中岛以T, Shimazaki Kageyama M, Matsugi T, Matsumura Y, Gabelt BT,考夫曼PL Hara H

药理特点,法新社——168 (tafluprost),一个新的前列腺素类FP受体激动剂,作为眼部低血压的药物。

Exp眼研究》2004年4月,78 (4):767 - 76。

PubMed ID

15037111 (在PubMed

]

文摘

评价afp的药理特性- 168 (tafluprost),一个新的前列腺素(PG) F(2α)导数,我们检查它的受体结合亲和力,眼内压(IOP)降低效应,影响房水动力学,对杀菌作用和刺激的影响。法新社- 172的受体结合剖面,法新社的羧酸- 168,决心通过测量肌肉收缩在一个器官浴,抑制血小板聚集,和竞争radio-labelled配体的结合。IOP-measurement研究、眼部血压正常的和激光眼压猕猴被使用,并使用一个pneumatonograph IOP测量。房水动力学的研究,眼压(Goldmann扁平张力测定法),荧光光度测定法、两级恒压灌注,同位素稀释和积累技术被用于眼部血压正常的猴子。黑色素内容在培养基和培养B16-F0黑色素瘤细胞的细胞体测量。FP受体的亲和力,法新社——172年(Ki: 0.4海里)的12倍PhXA85 (Ki: 4.7海里),latanoprost的羧酸。单个应用程序的afp - 168在0.0025%显著降低两眼眼压正常血压和高血压猴子(分别为3.1和11.8毫米汞柱,p < 0.01)和latanoprost在0.005%显著降低眼压(2.1毫米汞柱,p < 0.01和9.5毫米汞柱,p = 0.059)。每天一次滴注法afp - 168为0.001,0.0025,0.005%或5天在血压正常的猴子不仅显著降低IOP几个小时,而且在drug-trough时间24小时后的应用程序。Latanoprost 0.005%也降低眼内压,但不是在drug-trough时间。法新社- 168眼压下降主要是通过增加uveoscleral流出65% (p < 0.05),有时与其他前列腺素类,也增加了房水流畅系数(增加33%,p < 0.05)。 In cultured B16-F0 melanoma cells, AFP-172 (100 microM) did not stimulate melanogenesis, but PhXA85 (100 microM) did. These findings indicate that AFP-168 has a high affinity for the prostanoid FP receptor, has potent IOP-lowering effects in both ocular normotensive and hypertensive monkeys that exceed those of latanoprost, and has less stimulating effect on melanogenesis in melanoma cells.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tafluprost