培美曲塞二钠:小说antifolate临床积极对多种实体肿瘤。

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陈Hanauske AR, V, Paoletti P, Niyikiza C

培美曲塞二钠:小说antifolate临床积极对多种实体肿瘤。

肿瘤学家。2001;6 (4):363 - 73。

PubMed ID

11524555 (在PubMed

]

文摘

培美曲塞二钠(爱宁达),“培美曲塞”)是一种新型多靶向antifolate已经证明承诺在多种实体肿瘤临床活动,包括非小细胞肺癌、乳腺癌、间皮瘤、结肠癌、胰腺癌、胃、膀胱、子宫颈,头部和颈部。培美曲塞抑制多个folate-dependent酶参与嘌呤和嘧啶的合成包括thymidylate合成酶、二氢叶酸还原酶,甘氨酰胺核苷酸formyltransferase,和aminoimidazole酰胺核苷酸formyltransferase。作为一个代理,培美曲塞展品中等毒性的剂量500毫克/米(2)通过10分钟的输液每21天myelosuppression dose-limiting毒性。叶酸添加到饮食在临床前研究中减少毒性,同时保持抗肿瘤活性。在此基础上观察和临床毒性,叶酸和维生素B(12)膳食补充剂最近引入所有正在进行的试验。研究将培美曲塞与其他积极的化疗药物证明这些联合疗法可能成为重要的治疗方案在各种癌症类型。目前,培美曲塞三期试验正在进行未来间皮瘤和非小细胞肺癌试验计划去探索这个独特的多目标antifolate。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
培美曲塞	双官能PURH嘌呤生物合成蛋白质	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
培美曲塞	二氢叶酸还原酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
培美曲塞	Thymidylate合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
培美曲塞	adenosine-3三功能性的嘌呤生物合成的蛋白质	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节