乙硫异烟胺激活和耐多药结核分枝杆菌的敏感性。

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DeBarber AE, Mdluli K, Bosman M, Bekker LG、巴里CE第三

乙硫异烟胺激活和耐多药结核分枝杆菌的敏感性。

《美国国家科学院刊S a . 2000 8月15日,97 (17):9677 - 82。

PubMed ID

10944230 (在PubMed

]

文摘

乙硫异烟胺(ETA)是一个重要组成部分二线治疗耐多药结核病的治疗。合成放射性标记的埃塔组织和考试的药物代谢物形成的整个细胞的结核分枝杆菌(MTb)允许我们证明埃塔被激活之前S-oxidation与其细胞相互作用的目标。埃塔结核分枝杆菌的代谢是4-pyridylmethanol产品结构非常相似,由激活的异烟肼catalase-peroxidase KatG。我们已经表明,生产过剩的Rv3855 (EtaR),结核分枝杆菌的一个假定的监管蛋白,赋予埃塔阻力而相邻的生产过剩,集群的单氧酶(Rv3854c EtaA)授予埃塔过敏症。生产EtaA EtaR规定似乎是消极的,直接与相关[(14)C]埃塔新陈代谢,表明EtaA激活酶负责硫代酰胺氧化和随后的毒性。编码序列的突变EtaA 11 11中发现了结核分枝杆菌耐多药病人隔离从开普敦,南非。这些隔离显示广泛的抗力移转thiocarbonyl包含药物包括埃塔,thiacetazone, thiocarlide。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
乙硫异烟胺	Catalase-peroxidase	蛋白质	结核分枝杆菌	未知的	其他/未知	细节

多肽

的名字	UniProt ID
HTH-type转录监管机构EthR	P9WMC1	细节