吡啶酰胺有效和选择性抑制剂11 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型。
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吡啶酰胺有效和选择性抑制剂11 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型。
地中海Bioorg化学。2008年6月1;18 (11):3168 - 72。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.04.069。2008年5月1日Epub。
- PubMed ID
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18485702 (在PubMed]
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几个系列的吡啶酰胺被确定为选择性和有效11 beta-hsd1抑制剂。最有效的抑制剂特性2,6 -或3,5-disubstitution吡啶的核心。各种连接器(CH (2) (2), CH(2)年代,CH (2) O,年代,O, N,债券)之间的远芳基吡啶基组中部和容忍,亲脂性的酰胺组通常青睐。远芳基,替换是耐受性良好。之间的一个复杂的晶体结构是获得11 beta-hsd1和本系列中最强有力的抑制剂。