碳酸酐酶抑制剂:bioreductive nitro-containing磺胺类药与选择性靶向肿瘤亚型IX和十二有关。
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D 'Ambrosio K Vitale RM Dogne JM, Masereel B, Innocenti, Scozzafava,德西蒙G, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:bioreductive nitro-containing磺胺类药与选择性靶向肿瘤亚型IX和十二有关。
J地中海化学。2008年6月12日,51 (11):3230 - 7。doi: 10.1021 / jm800121c。2008年5月16日Epub。
- PubMed ID
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18481843 (在PubMed]
- 文摘
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2-Substituted-5-nitro-benzenesulfonamides合并多种二/三级胺进行了探讨锌酶的抑制剂碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1),目的是设计bioreductive抑制剂针对缺氧过表达,与肿瘤有关同功酶。化合物是无效的抑制剂的胞质同种型,显示出更好的抑制生理相关CA II(8.8克义斯的-4975海里),强烈抑制肿瘤相关第九CA和十二(5.4克义斯的-653海里)。这些化合物表现出良好的选择性比率的抑制与肿瘤有关的同功酶在胞质(10 - 1395)的范围。x射线hCA二世的加合物的晶体结构导致分子2-chloro-5-nitro-benzenesulfonamide以及分子建模研究与第九hCA提供更好的理解因素管理两种亚型的歧视这类bioreductive复合目标明确肿瘤缺氧。