碳酸酐酶抑制剂:苯-1,3-二硫酰胺对人类、细菌和古菌同工酶的抑制——溶液和结晶学研究。
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Alterio V, De Simone G, Monti SM, Scozzafava A, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:苯-1,3-二硫酰胺对人类、细菌和古菌同工酶的抑制——溶液和结晶学研究。
生物组织医学化学杂志2007年8月1日;17(15):4201-7。Epub 2007 5月18日。
- PubMed ID
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17540563 (PubMed视图］
- 摘要
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研究了3种苯-1,3-二硫酰胺衍生物与12种哺乳动物α -碳酸酐酶(CAs, EC 4.2.1.1)和3种细菌/古菌ca的相互作用，分别属于α -、β -和γ -ca类。三种抑制剂与显性人类同工酶CA II配合物的x射线晶体结构揭示了腔内特定的结合模式。磺胺基团在Zn(2+)- SO(2)NH(2)基团的元位上偏向活性位点裂口的亲水侧，与His64、Asn67、Gln92和Thr200建立氢键。抑制剂苯基部分的平面旋转45度，倾斜10度，相对于它在其他CA ii -磺胺配合物中最常出现的方向。