Fondaparinux钠的作用机制:识别特定的绑定纯化和人类plasma-derived蛋白质。

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保鲁西F, Clavies MC, Donat说F, Necciari J

Fondaparinux钠的作用机制:识别特定的绑定纯化和人类plasma-derived蛋白质。

Pharmacokinet。2002; 41增刊2:11-8。

PubMed ID

12383040 (在PubMed

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文摘

背景:Fondaparinux钠是一种新型抗凝剂,选择性因子Xa的第一个新类的抑制剂。它有有利的药物动力学包括100%的生物利用度,低变异性和意味着终端半衰期为17个小时对于年轻和老年健康志愿者21小时,每日一次启用管理。研究预防骨科手术后静脉血栓栓塞(VTE)证明在低分子量肝素显著提高疗效,> 50%罹患静脉血栓栓塞的风险减少和类似的安全性。摘要目的:探讨体外绑定fondaparinux钠纯化抗凝血酶III (ATIII)和其他等离子体蛋白质。方法:Fondaparinux钠与人血浆孵化,antithrombin-depleted等离子体或纯化人血浆蛋白,包括抗凝血酶、alpha1-acid糖蛋白、血清白蛋白和免疫球蛋白。Non-protein-bound fondaparinux钠决心使用验证显色测定方法,使计算的自由分数fondaparinux钠及其绑定参数。结果:在稳定状态,fondaparinux钠在治疗浓度(即。那些在预防(0.14 - 0.50 mg / L)和治疗(大约2 mg / L)的静脉血栓栓塞)是广泛绑定(> 97%)血浆蛋白和专门净化ATIII绑定(> 94%)。特定的绑定参数B (max)(绑定能力)和K (D)(离解常数)类似于人血浆(B (max) = 2072 nmol / L, K (D) = 28 nmol / L)和纯化ATIII (B (max) = 1627 nmol / L和K (D) = 32 nmol / L)。没有特定的绑定fondaparinux钠纯化血浆蛋白。 CONCLUSION: At clinically relevant concentrations, fondaparinux sodium is highly and specifically bound to ATIII in human plasma, suggesting that potential interaction with drugs via albumin or alpha1-acid glycoprotein displacement is unlikely.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Fondaparinux	抗凝血酶iii	蛋白质	人类	是的	电位器	细节