利多卡因、卡马西平、丙咪嗪部分重叠的结合位点和添加剂的抑制作用在神经Na +渠道。

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杨YC,黄CS,郭CC

利多卡因、卡马西平、丙咪嗪部分重叠的结合位点和添加剂的抑制作用在神经Na +渠道。

麻醉学。2010年7月,113 (1):160 - 74。doi: 10.1097 / ALN.0b013e3181dc1dd6。

PubMed ID

20526191 (在PubMed

]

文摘

背景:尽管结构差异,局部麻醉剂,抗惊厥药物,和三环类抗抑郁药发挥类似use-dependent行动对电压门控钠通道,这可能是分摊对疼痛控制。作者探索这些药物是否能加倍占据通道,发挥协作的临床效果。方法:作者进行电生理学的录音和定量分析突变体和原生神经元钠通道调查分子不同药物之间的相互作用。结果:作者展示重大F1764和W1716之间的相互作用,两个残留报道局部麻醉绑定,表明不确定性结论共同drug-binding网站通过突变数据。因此,作者在本地执行详细的功能研究神经元。失活曲线的定量分析转变反对不同的药物进行有效的双人房间。例如,20.9 + / - 1.3 mV的转变同时出现的10 microm丙咪嗪,100 microm利多卡因和100 microm苯妥英符合一个站点(21.5 mV)而不是two-site (30.5 - -33.8 mV)或three-site (42.7 mV)预测。然而,有一个经济复苏偏离课程预测的一个网站如果利多卡因或丙咪嗪与抗惊厥药物共存。此外,选通状态依赖macroscopic-binding利率丙咪嗪和卡马西平之间明显不同。结论:卡马西平、利多卡因和丙咪嗪绑定到一个共同的和常见的芳香的主题网站。 External to the aromatic site, there is another weaker and less gating-dependent site for the tertiary amine chain in the latter two drugs. Concomitant clinical use of these drugs, thus, should have at most a simple additive but not a synergistic inhibitory action on Na currents.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡马西平	电压门控钠离子通道α亚基(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂	细节