孤立的结核分枝杆菌的抑制脂肪酸合酶的吡嗪酰胺类似物。
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非政府组织SC Zimhony O、钟WJ Sayahi H,雅各布斯WR Jr韦尔奇JT
孤立的结核分枝杆菌的抑制脂肪酸合酶的吡嗪酰胺类似物。
Antimicrob代理Chemother。2007年7月,51 (7):2430 - 5。2007年5月7日Epub。
- PubMed ID
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17485499 (在PubMed]
- 文摘
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吡嗪酰胺(PZA)的模拟,5-chloropyrazinamide (5-Cl-PZA),曾被证明分枝杆菌抑制脂肪酸合酶(FASI)。FASI已纯化的重组菌株M . smegmatis (M . smegmatis Deltafas1 attB:: M。肺结核fas1)。净化后,FASI活动和抑制被监测评估spectrophotometrically NADPH氧化。观察到的抑制浓度和结构依赖,受到影响同时替换5吡嗪核的位置和酯的性质或N-alkyl组。条件下研究,5-Cl-PZA和PZA表现出浓度和底物的依赖符合竞争性抑制的FASI K (i)的55 - 59 microM和2567年到2627年microM,分别。结果验证了利用放射性标记的脂肪酸合成试验。这个试验表明,抑制了FASI PZA pyrazinoic酸以及一系列PZA类似物。