描述人类非小细胞肺癌细胞系的先天etoposide-resistance由细胞质本地化的拓扑异构酶IIα。

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德卢西奥B, Manuel V, Barrera-Rodriguez R

描述人类非小细胞肺癌细胞系的先天etoposide-resistance由细胞质本地化的拓扑异构酶IIα。

癌症科学。2005年11月,96 (11):774 - 83。

PubMed ID

16271071 (在PubMed

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文摘

拓扑异构酶(威尼斯平底渔船)IIα是许多化疗药物在临床使用的目标。在肿瘤细胞抵抗威尼斯平底渔船II毒药,有定量和定性的描述改变参与这种酶。最近,威尼斯平底渔船二世的细胞质本地化阿尔法被描述为具有耐药性的机制。在这里,我们报告的描述人类非小细胞肺癌细胞系,INER-37,显示了一个先天抵抗依托泊苷。在这个细胞株,依托泊苷阻力与威尼斯平底渔船IIα的表达是直接相关的居民主要是胞质地区。在分子水平上,INER-37细胞进行杂合的基因缺失,抄录两个不同的威尼斯平底渔船IIαmrna: 4.8 kb和2.0 kb。更大的4.8 kb mRNA(失踪1.3 kb的3 ' mRNA和包括翻译区)翻译成大约160 kDa的截断细胞质蛋白质。蛋白质截断的影响至少96个氨基酸COOH-terminal地区越近端位于两偶核本地化信号。INER-37细胞系是第一个癌症细胞系报道与天生的突变影响的3 '端区域威尼斯平底渔船IIα基因赋予细胞质本地化的酶,因此增加抵抗依托泊苷。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
依托泊苷	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
替尼泊苷	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节