快速转换卡比马唑在血清甲巯基咪唑;一种酶机制的证据。
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中岛美嘉T, Taurog
快速转换卡比马唑在血清甲巯基咪唑;一种酶机制的证据。
中国性(Oxf)。1979年6月,10 (6):637 - 48。
- PubMed ID
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476986年(在PubMed]
- 文摘
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卡比马唑(卡马西平)的一个主要药物目前用于治疗甲状腺机能亢进。这是乙氧甲酰甲硫咪唑的导数(MMI),最初希望获得较长的开发代理比甲巯基咪唑药物。在目前的研究中我们已经证明,卡比马唑迅速转化为甲硫咪唑体外血清的老鼠和人类,我们获得的证据表明,这个转换酶。实验[35 s]卡马西平在显示,该药物的大鼠身上是如此迅速转化为MMI输液注射后(3分钟)内不变的很少会达到甲状腺的药物。卡马西平在大鼠的抗甲腺的作用,因此,可以认为完全的MMI迅速转换。虽然没有与人类受试者体内实验,卡马西平的快速转换人类血清体外的MMI表明卡马西平的抗甲腺的作用在人类也可以归因于MMI。最初的预期更长的药物,因此,没有了卡马西平。研究报告的基础上在这里似乎没有优势在优先使用卡马西平MMI治疗甲状腺机能亢进。尽管卡马西平的体内作用必须归因于MMI的快速转换,该药物是否具有固有的抗甲状腺活动。这是显示在当前研究发现卡马西平一样强大的MMI阻碍甲状腺peroxidase-catalysed碘化甲状腺球蛋白。