发展二价乙酰胆碱酯酶抑制剂作为阿尔茨海默病的潜在治疗药物。
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杜DM,卡莉公关
发展二价乙酰胆碱酯酶抑制剂作为阿尔茨海默病的潜在治疗药物。
咕咕叫制药Des。2004; 10 (25): 3141 - 56。
- PubMed ID
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15544504 (在PubMed]
- 文摘
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目前fda唯一批准的治疗阿尔茨海默病涉及管理的乙酰胆碱酯酶抑制剂,缓解胆碱能赤字与这种疾病有关。然而,没有一个批准的药物是理想的疗效和耐受性。一个可能的策略来提高选择性和效力是设计药物,可以同时绑定到疼痛的催化和外围阴离子网站。在本文我们将描述二聚的疼痛抑制剂的发展,从早期的观察bis-quaternary抑制剂的抑制效力高,基于结构的设计基于他克林的二聚体,石杉碱甲,加兰他敏和多胺。