钙通道阻滞剂部分通过抑制血管平滑肌碳酸酐酶I来降低血压。

文章的细节

引用

Puscas L, Gilau L, Coltau M, Pasca R, Domuta G, Baican M, Hecht A

钙通道阻滞剂部分通过抑制血管平滑肌碳酸酐酶I来降低血压。

心血管药物杂志2000 10月;14(5):523-8。

PubMed ID
11101200 (PubMed视图
摘要

钙通道阻滞剂是一组用于治疗高血压的药物。碳酸酐酶(CA) I在血管平滑肌和机体其他细胞中检测到,在酸碱平衡和血管过程中起主要作用。我们之前的工作已经证明维拉帕米通过直接的作用机制抑制CA活性。根据我们在这篇文章中的结果,我们研究了钙通道阻滞剂(维拉帕米和氨氯地平)在体外和体内对红细胞CA I、血管平滑肌CA I和人与动物动脉血压值的影响。我们的体外和体内实验结果证明,维拉帕米和氨氯地平在人红细胞和动物血管平滑肌中都是强CA I抑制剂。在人类中,钙通道阻滞剂可逐步降低高血压受试者的动脉血压,同时可使正常受试者的红细胞CA I活性逐渐降低至正常范围。从我们的观点来看,维拉帕米和氨氯地平具有双重作用机制:第一个众所周知的作用包括它们对钙通道的作用。我们提出的第二种机制是直接作用于血管平滑肌CA I同工酶,通过抑制CA I同工酶来保证钙离子在血管通道中的转运有足够的pH值,从而达到血管扩张的目的。这种双重机制可以解释维拉帕米和氨氯地平的降压作用,其机制部分依赖于CA I抑制。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
氨氯地平 碳酸酐酶1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节