amp活化蛋白激酶在代谢控制和胰岛素信号传导中的作用。

文章的细节

引用

Towler MC, Hardie DG

amp活化蛋白激酶在代谢控制和胰岛素信号传导中的作用。

Circ Res. 2007 Feb 16;100(3):328-41。

PubMed ID
17307971 (PubMed视图
摘要

amp激活的蛋白激酶(AMPK)系统作为细胞能量状态的传感器,在所有真核细胞中都是保守的。它是由代谢应激引起的细胞AMP:ATP比率的增加而激活的,代谢应激要么干扰ATP的产生(如葡萄糖或氧气的剥夺),要么加速ATP的消耗(如肌肉收缩)。AMP增加的激活涉及上游激酶(肿瘤抑制因子LKB1)的磷酸化。在某些细胞(如神经元、内皮细胞和淋巴细胞)中,AMPK也可以被Ca(2+)依赖性和amp非依赖性过程激活,该过程涉及替代上游激酶camkkβ的磷酸化。一旦被激活,AMPK开启产生ATP的分解代谢途径,同时关闭ATP消耗过程,如生物合成和细胞生长和增殖。AMPK复合物包含3个亚基,其中α亚基具有催化作用,β亚基含有糖原感应结构域,γ亚基含有2个结合活化和抑制核苷酸AMP和ATP的调节位点。虽然它可能已经进化到在细胞水平上对代谢应激作出反应,但激素和细胞因子如胰岛素、瘦素和脂联素可以与该系统相互作用,现在它似乎在维持整个身体水平的能量平衡中起着关键作用。AMPK系统可能是运动对健康有益的部分原因,也是抗糖尿病药物二甲双胍的目标。它在肥胖症、2型糖尿病和代谢综合征的新疗法开发中发挥着关键作用。

引用这篇文章的药物银行数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
二甲双胍 5'- amp活化蛋白激酶亚基β -1 蛋白质 人类
是的
诱导物
激活剂
细节
多肽
名字 UniProt ID
5'- amp活化蛋白激酶亚基β -1 Q9Y478 细节
5'- amp活化蛋白激酶催化亚基α -1 Q13131 细节
5'- amp活化蛋白激酶亚基β -2 O43741 细节
5'- amp活化蛋白激酶催化亚基α -2 P54646 细节
5'- amp活化的蛋白激酶亚基γ -1 P54619 细节
5'- amp活化的蛋白激酶亚基γ -2 Q9UGJ0 细节
5'- amp活化的蛋白激酶亚基γ -3 Q9UGI9 细节