环氧酶1和2在远端结肠神经肌肉功能的调制的人类和老鼠。

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Fornai M, Blandizzi C,科鲁奇R, Antonioli L, Bernardini N, Segnani C, B Baragatti Barogi年代,迪P, Spisni R,德尔Tacca M

环氧酶1和2在远端结肠神经肌肉功能的调制的人类和老鼠。

肠道。2005年5月,54 (5):608 - 16。

PubMed ID

15831902 (在PubMed

]

文摘

背景:环氧酶亚型(COX-1, cox - 2)可能产生微分监管行为对肠道运动功能在正常或病理条件。目的:考察COX-1和cox - 2的发生和功能神经肌肉间的正常结肠远端使用人类和小鼠的组织。方法:基因表达(人类、鼠标),蛋白表达(人类),基因缺失(老鼠)和双重的影响,同种型具体COX抑制剂体外活性(人类、老鼠)进行调查。结果:逆转录-聚合酶链反应(rt - pcr) mRNA的表达COX-1 cox - 2在人类和野生型小鼠结肠肌肉只有cox - 2或COX-1 COX-1或检测cox - 2基因敲除的动物。免疫组织化学定位两种亚型在肠肌神经节神经元,在圆形层细胞COX-1, cox - 2在纵肌。吲哚美辛(COX-1 / cox - 2抑制剂),sc - 560 (COX-1抑制剂),或DFU (cox - 2抑制剂)增强阿托品敏感电诱导人类纵肌的收缩。最突出的行为记录与消炎痛或sc - 560 + DFU。这些结果被证实在药理的封锁non-cholinergic神经。阿托品敏感的收缩碳酰胆碱诱发的河豚毒素的存在增强了消炎痛或DFU但不是sc - 560。在野生型小鼠,对电刺激收缩反应增强了吲哚美辛,sc - 560,或DFU。 SC-560 potentiated electrically induced contractions in COX-2, but not COX-1, knockout mice. In contrast, DFU enhanced the contractions elicited by electrical stimuli in COX-1, but not in COX-2, knockout mice. CONCLUSIONS: These results indicate that COX-1 and COX-2 are expressed in the neuromuscular compartment of normal human colon where they modulate cholinergic excitatory control of colonic motility at prejunctional and postjunctional sites, respectively.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
吲哚美辛	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节