Ibutilide。综述其药理特性和在心房扑动和心房颤动急性治疗中的临床潜力。

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引用

福斯特RH,王尔德MI,马卡姆A

Ibutilide。综述其药理特性和在心房扑动和心房颤动急性治疗中的临床潜力。

药物。1997年8月;54(2):312-30。

PubMed ID
9257085 (PubMed视图
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摘要

伊布利特是首个“纯”III类抗心律失常药物。其主要作用是延长心肌动作电位持续时间。这似乎是通过一种独特的离子作用机制来实现的,该机制包括激活晚期向内钠电流,并可能阻断心脏延迟整流钾电流的快速激活成分。在2项涉及439例持续性心律失常患者的安慰剂对照试验中,静脉注射伊布利特0.01 ~ 0.025 mg/kg或1 ~ 2 mg成功地将33 ~ 49%的患者的心房扑动或心房颤动转化为窦性心律。在第三项试验中,300名在心脏手术后发生心房扑动或心房颤动的患者中,伊布利特2毫克成功地将57%的患者的心律失常转化为心律失常。在这些试验中,转换的平均时间<或= 30分钟。在3个比较试验中,伊布利特在终止心房扑动或心房颤动方面明显比外消旋索他洛尔或普鲁卡因酰胺更有效。心律失常的预处理时间是伊布利特治疗成功的重要预测因素;当心律失常是最近发作(即持续时间<或= 30天)时,转化率最高。伊布利特终止心房扑动比终止心房颤动更有效。 Adverse events associated with ibutilide are predominantly cardiovascular. Sustained polymorphic ventricular tachycardia developed in 1.7%, and non-sustained polymorphic ventricular tachycardia in 2.7%, of 586 patients treated with ibutilide in clinical trials. However, no proarrhythmia-related deaths have been reported with the use of ibutilide. The drug has minimal haemodynamic effects and is associated with few noncardiovascular adverse events. Thus, ibutilide is a useful agent for the pharmacological cardioversion of recent-onset atrial fibrillation or flutter, provided that adequate steps are taken to monitor for proarrhythmic events. The drug causes few noncardiovascular adverse events and has minimal haemodynamic effects. Furthermore, it appears to be more effective than procainamide (especially in patients with atrial flutter) and racemic sotalol.

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Ibutilide atp敏感向内整流钾通道11 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Ibutilide 钾通道亚家族K成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Ibutilide 钾通道亚家族K成员6 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Ibutilide 钾电压门控通道亚家族H成员6 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Ibutilide 钾电压门控通道亚家族H成员7 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Ibutilide 电压依赖性钙通道γ -1亚基 蛋白质 人类
未知的
激活剂
细节
Ibutilide 电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1 蛋白质 人类
未知的
激活剂
细节
Ibutilide 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c 蛋白质 人类
是的
激活剂
细节
Ibutilide 电压依赖性l型钙通道亚基β -1 蛋白质 人类
是的
激活剂
细节