晶体比较雌激素和孕激素受体的配体结合域。
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Tanenbaum DM、王Y,威廉姆斯SP Sigler PB
晶体比较雌激素和孕激素受体的配体结合域。
《美国国家科学院刊S a . 1998年5月26日,95 (11):5998 - 6003。
- PubMed ID
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9600906 (在PubMed]
- 文摘
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2.8——形成的晶体结构复杂的雌二醇和人类雌激素receptor-alpha配体结合域(hERalphaLBD)是描述并与最近报道的孕酮结构复杂的人类孕激素受体配体结合域,以及其他地方类似类固醇/核受体的小黑裙结构解决。的hormone-bound hERalphaLBD形式明显不同,生理上可能更重要比孕酮二聚体界面。激素结合的特异性决定因素的比较揭示了结构的一个共同主题的相互支持范德瓦耳斯和氢键相互作用涉及高度保守的残留物。前面建议的机制的雌激素受体雌二醇的独特3-hydroxy组织有别于其他类固醇的3-keto功能现在原子详细地描述。诱变结果的映射指向coactivator-binding表面周围的区域,包括“签名序列”以及螺旋12日ligand-dependent构象的激活函数2核心是相似的在所有之前解决了类固醇/核受体的小黑裙。独特的水晶包装事件取代螺旋12在hERalphaLBD报道,表明比预期更高程度的动态变化这一重要子结构。