PRMT2是精氨酸甲基转移酶家族的一员,是雄激素受体的辅激活因子。

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Meyer R, Wolf SS, Obendorf M

PRMT2是精氨酸甲基转移酶家族的一员,是雄激素受体的辅激活因子。

类固醇生物化学与分子生物学杂志2007 10月107(1-2):1-14。Epub 2007年5月24日。

PubMed ID
17587566 (在PubMed
摘要

核受体(NRs)的基础转录活性是通过与额外的调节蛋白(共激活蛋白/辅抑制蛋白)的相互作用来调节的。在这里,我们描述了一种新的雄激素受体(AR)相关辅激活剂PRMT2,它属于精氨酸甲基转移酶蛋白家族。为了寻必威国际app找AR相互作用蛋白,利用酵母双杂交技术将AR片段用于文库筛选,并确定PRMT2的c端区域。我们证明了PRMT2作为AR的强共激活剂,对其他NRs介导的转录激活有中等或无影响。有趣的是,PRMT2与雌激素受体(ER)的相互作用强烈依赖于细胞背景,因此,这暗示了额外的、差异表达的协调控因子的参与。我们还证实了PRMT2与其他已知的核受体共激活剂(如GRIP1/ tiff -2)的协同作用。PRMT2单独和与GRIP1协同作用增强ar介导的转激活被甲基转移酶活性的竞争性抑制剂阻止。PRMT2的表达谱与AR的分布重叠,在雄激素靶组织中PRMT2的丰度最强。免疫荧光实验表明,PRMT2的胞内定位依赖于同源受体配体的存在。在无雄激素的情况下,AR和PRMT2都局限于细胞质,而在雄激素存在的情况下,这两种蛋白质共定位并进入细胞核。 Treatment with the AR antagonist hydroxyflutamide results in nuclear translocation of the AR, but not the coactivator PRMT2. Thus, it appears that the ligand-dependent AR conformation is essential for the recruitment and nuclear translocation of PMRT2 which acts as AR-coactivator, presumably by arginine methylation.

引用本文的药库数据

多肽
的名字 UniProt ID
雌激素受体 P03372 细节
雄性激素受体 P10275 细节