人类雌激素受体α (her - α)的一种新的亚型的鉴定,该亚型由不同的转录本编码,并能够抑制her - α激活功能。

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引用

Flouriot G, Brand H, Denger S, Metivier R, Kos M, Reid G, Sonntag-Buck V, Gannon F

人类雌激素受体α (her - α)的一种新的亚型的鉴定,该亚型由不同的转录本编码,并能够抑制her - α激活功能。

EMBO J. 2000 9月1日;19(17):4688-700。

PubMed ID
10970861 (PubMed视图
摘要

人类雌激素受体α (her - α)的一种新的亚型已被鉴定和鉴定。这种46 kDa亚型(hERalpha46)缺乏先前描述的66 kDa亚型(hERalpha66)中n端173个氨基酸。hERalpha46由一类新的hER-alpha转录本编码,该转录本缺乏ER-alpha基因的第一个编码外显子(外显子1A)。我们证明了这些Delta1A hER-alpha转录本起源于E和F hER-alpha启动子,并通过外显子1E直接剪接到外显子2而产生。hERalpha46的功能分析表明,在对AF-2转激活功能敏感的细胞环境中,该受体是一种有效的配体诱导转录因子。相反,在AF-1的转激活功能优于AF-2的细胞环境中,hERalpha46是hERalpha66的强大抑制剂。AF-1显性负向作用的机制可能涉及两种受体异构体的异二聚化和/或er - α dna结合位点的直接竞争。在乳腺癌细胞株MCF7中,hERalpha66/hERalpha46比值随细胞生长状态的变化而变化,提示hERalpha46在细胞增殖中发挥作用。

引用本文的药物库数据

多肽
名字 UniProt ID
雌激素受体 P03372 细节