D2和D3受体的过度增加罗匹尼罗在长期6-OHDA-lesioned帕金森大鼠的效果。

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Matsukawa N, Maki M, Yasuhara T, Hara K, Yu G,徐L,金正日公里,摩根JC, Sethi KD, Borlongan简历

D2和D3受体的过度增加罗匹尼罗在长期6-OHDA-lesioned帕金森大鼠的效果。

大脑研究》2007年7月30日,1160:113-23。2007年5月26日Epub。

PubMed ID
17573046 (在PubMed
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罗匹尼罗,non-ergot多巴胺受体激动剂导数,对帕金森病(PD)的疗效。根据最近的研究暗示多巴胺受体2和3 (D2R和D3R)罗匹尼罗的目标,我们过度这些dopamine-denervated纹状体的多巴胺受体基因啮齿动物揭示他们的表达是否调制罗匹尼罗活动。成人Sprague-Dawley老鼠最初收到单边6-hydroxydopamine内侧前脑束的损伤。在手术后1个月,成功地进行动物(3或更少的前肢运动不能得分,和8个或更多apomorphine-induced旋转/分钟/ (1 h)被随机分配给intrastriatal注入病变(同侧)的空白的慢病毒载体,D2R, D3R或两个基因。大约5个月乳腺肿块,罗匹尼罗(0.2毫克/公斤,i.p。)管理每日连续9天。罗匹尼罗的开始剂量改善以前的使用无着丝粒的前肢和产生强劲的盘旋行为与纹状体损伤动物表达D2R和损伤的动物相比,D3R收到空白向量。相比之下,开始剂量的罗匹尼罗生成只有适度运动影响损伤动物的唯一表达D2R或D3R。西方的免疫印迹和autoradiographic化验显示增强D2R和D3R蛋白质含量加上规范化D2R和D3R绑定的腹侧纹状体损伤动物的慢病毒表达D2R和D3R相对于vehicle-treated损伤动物。免疫组织化学分析表明,D2R D3R GFP荧光细胞与脑啡肽和P物质免疫反应性的介质带刺的神经元。这些数据支持的使用开始剂量罗匹尼罗的慢性PD模型。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
罗匹尼罗 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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