测量结合动力学与拴在受体配体的荧光偏振和全内反射荧光。

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郭KC,张NH

测量结合动力学与拴在受体配体的荧光偏振和全内反射荧光。

肛门化学。2010年5月1日,82(9):3819 - 25所示。doi: 10.1021 / ac1002245。

PubMed ID
20387803 (在PubMed
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核受体的结合动力学及其特定的配体用偏振测量与全内反射荧光各向异性补充。绑定的拴在全长上的相似之处人类雌激素受体α(ERalpha) 17 beta雌二醇,己烯雌酚,雷洛昔芬,4-hydroxytamoxifen,他莫昔芬和染料木黄酮测定为100(参考),100年,35岁,21岁,8和1.5,分别。他们同意发表的结果。第一次,速率常数进行测量,和关闭率分别为1.5,1.5,1.3,1.6,1.7,和2.3 x 10(3)(1)在利率11日,10日,3.3,2.4,1.0,和0.26 x 10(5)米(1)(1),分别。抗雌激素药物,他们可比把利率相关与同样类似的效力。人参皂苷十一筛选潜在的配体。没有绑定到ERalpha被发现,但Rb1 (S)和20 (S) -Rg3显示绑定到过氧物酶体proliferator-activated受体γ。后者的发现证实了强烈的皂苷含量在糖尿病小鼠的疗效观察在另一项研究。我们的方法将补充小配体的表面等离子体共振分析数十到数百道尔顿的质量范围。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
己烯雌酚 雌激素受体α 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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