磺酰脲类刺激胰岛素分泌。

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Proks P, Reimann F,绿色N、F蛀木水虱,阿什克罗夫特F

磺酰脲类刺激胰岛素分泌。

糖尿病。2002年12月,51,85:s368 - 76。

PubMed ID

12475777 (在PubMed

]

文摘

磺酰脲类药物被广泛用于治疗2型糖尿病,因为他们从胰岛细胞刺激胰岛素的分泌。他们主要通过绑定到苏尔亚基的ATP-sensitive钾(K (ATP)通道和诱导通道关闭。然而,通道仍然能够在一定程度上开放当药物被绑定,这样的高亲和性磺酰脲类抑制并不完整,即使在饱和药物浓度。K (ATP)通道还发现在心脏,骨骼,和平滑肌,但在这些组织是由不同的关于子单元,赋予不同的药物敏感性。甲苯磺丁脲、格列齐特块渠道包含SUR1(β细胞类型),但不是SUR2(心肌、平滑肌类型),而格列本脲,glimepiride repaglinide, meglitinide块两种类型的通道。已经利用这种差异来确定残留导致sulfonylurea-binding站点。磺酰脲类块减少突变或代理人(如磷脂酰肌醇酮糖),K (ATP)通道开放概率增加。我们现在提出一个动力学模型来解释这一效应的变化之间的通道开放概率和转导drug-binding站点和通道门口。我们也明确的机制MgADP产生明显的磺酰脲类疗效增加渠道包含SUR1(但不是SUR2)。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
格列齐特	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	粘结剂	细节
Glimepiride	ATP-sensitive内向整流钾通道1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
格列吡嗪	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Gliquidone	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节