奈非那韦和洛匹那韦/利托那韦治疗病毒学失败后HIV-1蛋白酶的突变模式和相关氨基酸替换。

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加里加C，佩雷斯-埃利亚斯MJ，德尔加多R，鲁伊斯L，纳杰拉R，普马洛拉T，阿隆索-索卡斯Mdel M，加西亚-布加朗斯S，梅内德斯-阿里亚斯L

奈非那韦和洛匹那韦/利托那韦治疗病毒学失败后HIV-1蛋白酶的突变模式和相关氨基酸替换。

中华医学病毒学杂志，2007 11月;79(11):1617-28。

PubMed ID

17854027 (PubMed视图

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摘要

人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)抗病毒药物耐药性是治疗失败的一个主要后果，并危及未来的治疗方案。奈非那韦和洛匹那韦/利托那韦为基础的疗法与逆转录酶抑制剂联合应用，已广泛用于治疗hiv感染患者。这项观察性研究的目的是鉴定和描述治疗患者中与耐耐奈非那韦和洛匹那韦/利托那韦相关的突变或突变组合。2002-2005年在西班牙31家医院收集了1313名不同治疗史(包括初治和治疗患者)的1515株B亚型HIV-1分离物的核苷酸序列。采用卡方权数检验检测与蛋白酶抑制剂治疗失败相关的突变，并采用统计学方法鉴定相关突变。奈非那韦的病毒学失败与两种不同的突变途径有关。D30N和N88D主要出现在之前没有接触过蛋白酶抑制剂的患者中，而K20T被确定为这些患者的继发性耐药突变。另一方面，在有蛋白酶抑制剂经历的患者中选择L90M和L10I、I54V、A71V、G73S和V82A。一系列相关突变，包括L10I、M46I、I54V、A71V、G73S和L90M，作为氨基酸替换的常见集群出现，与洛匹那韦/利托那韦治疗失败相关。尽管一些蛋白酶抑制剂的遗传屏障相对较高，但之前在药物压力下选择的相对较小的突变簇可能严重损害奈非那韦和洛匹那韦/利托那韦治疗的效率。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Lopinavir	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1型	是的	抑制剂	细节
奈非那韦	hiv - 1蛋白酶	蛋白质	人体免疫缺陷病毒	是的	抑制剂	细节
例如	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1型	是的	抑制剂	细节