运输一个新的erectogenic udenafil Caco-2细胞。

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霁HY,垫片HJ, Yoo M,公园,李海关

运输一个新的erectogenic udenafil Caco-2细胞。

拱制药研究》2007年9月,30 (9):1168 - 73。

PubMed ID
17958337 (在PubMed
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文摘

22、ATP-dependent外排泵是一种膜转运蛋白,影响药物的吸收和排泄。有一个引人注目的基质对CYP3A4和22之间的重叠。本研究旨在评估是否udenafil, CYP3A4的基质,也是一个22衬底。Udenafil刺激22 atp酶活动,22亲和力的公认的衡量,虽然比证明底物亲和力较低,维拉帕米。双向传输使用Caco-2 udenafil细胞单层膜的研究显示,其射流(15.9 - -22.8 x 10(6)厘米/秒)明显高于其涌入(3.7 - -9.1 x 10(6)厘米/秒)。22抑制剂如环孢霉素、tariquidar和维拉帕米显著增加的涌入udenafil和减少udenafil的流出。这些结果表明,udenafil是22的衬底。生物利用度低,变量udenafil的吸收和药物之间的相互作用可能与CYP3A4的可变性和22表达和CYP3A4和22交互成为可能。

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