的生物利用度和治疗活动alicaforsen(伊希斯2302)管理作为主题的直肠保留灌肠活动性溃疡性结肠炎。

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小矿工PB, Geary RS Matson J,壮族E,夏,贝克BF,威德尔可

的生物利用度和治疗活动alicaforsen(伊希斯2302)管理作为主题的直肠保留灌肠活动性溃疡性结肠炎。

滋养品杂志。2006年5月15日,23 (10):1427 - 34。

PubMed ID
16669957 (在PubMed
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背景:Alicaforsen phosphorothioate-modified反义oligodeoxynucleotide旨在sequence-specifically降低细胞间粘附分子1信使RNA水平。目的:确定alicaforsen的全身和局部生物利用度,和它的活动管理作为受试者每天一次灌肠时活跃的溃疡性结肠炎。方法一个开放研究进行了评估的相对吸收(本地和系统性药物动力学)和药理活动alicaforsen灌肠的活动性溃疡性结肠炎。15个主题收到夜间灌肠alicaforsen(240毫克)治疗6周。Alicaforsen浓度在等离子体和结肠组织切片测定。疾病活动指数和多种测量包括内窥镜被用来评估alicaforsen活动在这些科目。结果:血浆浓度的父母alicaforsen代表< 0.6%意味着生物利用度与历史相比静脉血浆浓度时间曲线下的面积。浓度粘膜完整的寡核苷酸的结肠组织切片是数量级高于观察到等离子体。意味着疾病活动指数减少46%和33%的缓解率定义的完整的粘膜愈合的观察治疗。结论这些数据确认alicaforsen灌肠为当地治疗疾病提供了有意义的系统性风险。

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