Asenapine增加多巴胺、去甲肾上腺素和乙酰胆碱流出大鼠内侧前额叶皮层和海马。

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戴黄M,李Z, J, Shahid M,黄呃,Meltzer HY

Asenapine增加多巴胺、去甲肾上腺素和乙酰胆碱流出大鼠内侧前额叶皮层和海马。

神经精神药理学。2008年11月,33 (12):2934 - 45。doi: 10.1038 / npp.2008.20。Epub 2008年4月16日。

PubMed ID

18418367 (在PubMed

]

文摘

非典型抗精神病药物,更有效的直接作用的大脑5 -羟色胺(5 -)拮抗剂(2)多巴胺(DA) D(2)受体,优先加强DA和乙酰胆碱(ACh)流出大鼠内侧前额叶皮层(mPFC)和海马(髋关节),相比之下,伏隔核(NAc)。这些影响可能导致他们的能力,尽管有限,改善认知功能和精神分裂症患者的阴性症状。Asenapine (ASE),一个新的multireceptor拮抗剂目前在开发治疗精神分裂症和双相情感障碍,有复杂的血清素激活的属性基于相对较高的多个5 -羟色胺(5 -)受体的亲和力,特别是5 -(2)和5 (2 c)受体。在最近的研究中,ASE对DA的影响,去甲肾上腺素(NE)、5 -,哦,谷氨酸,和γ-氨基丁酸(GABA)在老鼠mPFC流出,臀部,和南汽在清醒,调查和微量透析可把时程延长自由移动的老鼠。ASE为0.05,0.1和0.5毫克/公斤(南),但不是0.01毫克/公斤,显著增加DA流出mPFC和臀部。只有0.5毫克/公斤剂量增强DA NAc流出。日月光半导体,在0.1和0.5毫克/公斤,显著增加ACh mPFC流出,但只有0.5毫克/公斤的ASE臀部ACh流出增加。ASE没有增加ACh流出的南汽在任何剂量测试。ASE(0.1毫克/公斤)的影响在DA和空调采暖与WAY100635流出被预处理,一个5 -(1)拮抗剂/ D(4)受体激动剂,这间接的参与5 -(1)激动的行动。日月光半导体,在0.1毫克/公斤,不增加,但不是5,流出mPFC和臀部。 ASE, at 0.1 mg/kg (s.c.), had no effect on glutamate and GABA efflux in either the mPFC or NAc. These findings indicate that ASE is similar to clozapine and other atypical antipsychotic drugs in preferentially increasing the efflux of DA, NE, and ACh in the mPFC and HIP compared with the NAC, and suggests that, like these agents, it may also improve cognitive function and negative symptoms in patients with schizophrenia.

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药物

Asenapine