使用多个探测评估运输和细胞色素P450-Mediated药物之间相互作用的潜力Pangenotypic丙肝病毒Velpatasvir NS5A抑制剂。

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德国Mogalian E、P,卡尼BP,杨CY,布雷纳德D,麦克纳利J, Moorehead L,马赛厄斯

使用多个探测评估运输和细胞色素P450-Mediated药物之间相互作用的潜力Pangenotypic丙肝病毒Velpatasvir NS5A抑制剂。

Pharmacokinet。2016年5月,55(5):605 - 13所示。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0334 - 7。

PubMed ID

26519191 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:Velpatasvir(或者;gs - 5816)是一个强大的,pangenotypic丙型肝炎病毒(HCV)非结构蛋白5 a抑制剂在临床治疗慢性丙肝病毒感染的发展。体外研究表明,或者可能抑制几种药物转运蛋白和酶的底物/体内药物运输系统。本研究的目的是评估的潜力或者罪犯或受害者的代谢和transporter-based使用互补的探针药物药物之间的相互作用。方法:这第一阶段的研究是一个随机、交叉,非盲、单一,multiple-dose five-cohort研究。连续收集血液样本后口服治疗的参考和测试。每个分析物的主要药代动力学参数进行比较,当管理的单独或结合在一起。比率的90%可信区间(CI)的几何测试的最小二乘方法和参考治疗为每个感兴趣的分析物和参数计算。结果:本研究证明,或者是一个弱(P-gp OATP)温和(抗乳腺癌蛋白)运输抑制剂。交互的受害者,或者是适度受到有效的抑制剂,在更大程度上的有力诱导酶/药物输送系统。 CONCLUSIONS: The impact of specific transporters and overall contribution of drug transport vs. metabolizing enzymes on the disposition of VEL was characterized through the use of complementary probes, despite the lack of phenotypic specificity, and informs a broad range of drug-drug interaction recommendations.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Velpatasvir	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节