revefenacin药理属性(td - 4208),一本小说,喷雾长效,选择性毒蕈碱的拮抗剂和肺部,在人类重组毒蕈碱的受体在大鼠,豚鼠,和人类孤立气道组织。

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revefenacin药理属性(td - 4208),一本小说,喷雾长效,选择性毒蕈碱的拮抗剂和肺部,在人类重组毒蕈碱的受体在大鼠,豚鼠,和人类孤立气道组织。

Res教谕杂志》2018年4月30日,6 (3):e00400。doi: 10.1002 / prp2.400。eCollection 2018年6月。

PubMed ID

29736245 (在PubMed

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文摘

Revefenacin (td - 4208)是一本小说,长效,lung-selective毒蕈碱的胆碱能受体拮抗剂(mAChR)在开发喷雾吸入溶液治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者。本研究评估的药理学revefenacin在气道组织免受人类重组mAChRs和老鼠,几内亚猪,和人类。在人类重组mAChRs revefenacin显示高亲和力(pKI = 8.2 - -9.8)和行为作为竞争对手(pKI,明显= 9.4 - -10.9)在人类重组mAChRs 5。动力学研究表明,revefenacin分离明显慢于hM3 (t1/2 = 82分钟)相比,hM 2 (t1/2 = 6.9分钟)mAChR 37摄氏度,从而使其活动前亚型选择性。同样,在功能研究中,revefenacin-mediated拮抗乙酰胆碱(ACh)诱发钙动员反应迅速逆转少hM3款hM2 mAChR相比。在孤立的气管组织从大鼠和豚鼠和孤立支气管组织人类,revefenacin强有力地得罪了mAChR-mediated收缩反应。此外,在鼠revefenacin的拮抗作用,豚鼠,人体气道组织慢慢可逆(t1/2 13.3 > 16, > 10小时,分别)。这些数据证明,revefenacin是一种有效的、高亲和力,和选择性的功能mAChR拮抗剂与动能hM3受体的选择性和产生有效和持久mAChR-mediated拮抗收缩反应大鼠,豚鼠,人工气道组织。这些数据表明,revefenacin有潜力成为一种强有力的每日一次给COPD患者的吸入支气管扩张剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Revefenacin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Revefenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拮抗剂	细节