胍基丁胺和腐胺吸收人类神经胶质瘤细胞系SK-MG-1。

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消逝的GJ, Bonisch H, Gothert M,布鲁斯

胍基丁胺和腐胺吸收人类神经胶质瘤细胞系SK-MG-1。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2001年6月,363 (6):671 - 9。

PubMed ID

11414662 (在PubMed

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文摘

特定的胍基丁胺的药理特性吸收机制研究在人类神经胶质瘤细胞系SK-MG-1并与腐胺转运体的表达了相同的细胞和有机阳离子与其他运输系统或离子通道的文献报道。的具体积累[14 C]胍基丁胺在37摄氏度以上非特异性积累在4摄氏度是依赖资源和饱和的Vmax每毫克蛋白64.3 + / - -3.5 nmol /分钟和8.6 + / - -1.4公里microM。特定的积累被胆碱替代减毒的细胞外钠+ 65%,不受锂和增强替代蔗糖。酚妥拉明、可乐定、1,新型双胍(2-tolyl),组胺、腐胺、精胺和亚精胺抑制剂特定[14 c]的胍基丁胺积累。相反,皮质甾酮,去郁敏,O-methylisoprenaline cirazoline, moxonidine,精氨酸,赖氨酸,维拉帕米,硝苯地平和CdCl2浓度10毫米未能抑制特定[14 c]胍基丁胺积累,因此排除,后者是由氨基酸或单胺载体,Ca2 +渠道或有机阳离子转运蛋白OCT1, OCT2, OCT3, OCTN1和OCTN2。抑制活性化合物的模式也不同,决定为特定的腐胺积累在同一细胞(26.1公里1.3 + / - -0.1 microM,每毫克蛋白+ / - -0.4 nmol / min)排除特定的身份(14 c)胍基丁胺和[14 c]腐胺积累机制。得出具体的胍基丁胺积累在人类神经胶质瘤细胞是由一个特定的运输车,其药理特性不相同的先前确定的胍基丁胺转运体在老鼠大脑突触体和其他迄今为止已知的载体有机阳离子和离子通道的机制。胍基丁胺吸收系统可能是重要的调节细胞外的胍基丁胺浓度的男人。

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药物转运蛋白

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