发现aat - 008,一本小说,有效和选择性前列腺素EP4受体拮抗剂。

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发现aat - 008,一本小说,有效和选择性前列腺素EP4受体拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2017年3月1;27 (5):1186 - 1192。doi: 10.1016 / j.bmcl.2017.01.067。2017年1月25日Epub。

PubMed ID

28169162 (在PubMed

]

文摘

从acylsufonamide高温超导打2,一系列小说para-N-acylaminomethylbenzoic酸和发展被称为选择性前列腺素EP4受体拮抗剂。结构修改4铅化合物进行了探讨,目的是提高效力,物理化学性质,和动物PK预测QD(每天一次)给药方案的人。这些努力导致了临床的发现候选人aat - 008 (4 j),表现出显著提高药理档案在grapiprant (1)。

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Grapiprant