Grapiprant: EP4前列腺素受体拮抗剂治疗疼痛和炎症和小说。

文章的细节

引用

——萧伯纳K, Rausch-Derra LC,罗兹L

Grapiprant: EP4前列腺素受体拮抗剂治疗疼痛和炎症和小说。

兽医医疗科学。2015年12月21日;2 (1):3 - 9。doi: 10.1002 / vms3.13。eCollection 2016年2月。

PubMed ID
29067176 (在PubMed
]
文摘

有五个活跃的前列腺素类代谢物的花生四烯酸(AA)广泛和多样的生理功能在整个身体,包括胃肠道粘膜血流量,调节肾脏血液动力学和初级止血法。每个前列腺素类至少都有一个不同的受体,介导其行动。前列腺素E2(铂族元素2)是一种前列腺素类,是重要的自我平衡的功能,但也负责调节疼痛和炎症。铂族元素2和4受体结合,其中一个,EP4受体,主要负责与骨关节炎(OA)相关的疼痛和炎症。铂族元素2的有害和病理行为由类固醇抑制在不同程度上,阿司匹林和cyclo-oxygenase抑制非甾体抗炎药;然而,这些药物会导致降低了铂族元素的生产管理,从而减少或消除稳态分子的功能。通过抑制EP4受体,铂族元素的自我平衡的功能2是更好的保持。这手稿将引入一个新类称为piprant药品类。Piprants是前列腺素受体拮抗剂(PRA)。本文将包括AA的基本生理、前列腺素类和piprants,将审查现有证据的相关性EP4普拉斯在疼痛和炎症的啮齿动物模型,并将参考数据EP4 PRA的狗和猫。 Piprants are currently in development for veterinary patients and the purpose of this manuscript is to introduce veterinarians to the class of drugs, with emphasis on an EP4 PRA and its potential role in the control of pain and inflammation associated with OA in dogs and cats.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物
药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Grapiprant 前列腺素E2受体EP4亚型 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节