OCT1是一种高容量硫胺素转运体，调节肝脏脂肪变性，是二甲双胍的靶点。

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陈玲，舒颖，梁翔，陈恩东，Yee SW, Zur AA，李松，徐林，Keshari KR，林俊杰，陈慧慧，张勇，Morrissey KM, Liu J, Ostrem J, Younger NS, Kurhanewicz J, Shokat KM, Ashrafi K, Giacomini KM

OCT1是一种高容量硫胺素转运体，调节肝脏脂肪变性，是二甲双胍的靶点。

中国科学(自然科学版);2014;31(7):993 - 998。doi: 10.1073 / pnas.1314939111。2014年6月24日。

PubMed ID

24961373 (PubMed视图

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摘要

有机阳离子转运蛋白1 OCT1 (SLC22A1)是最常用的降糖药二甲双胍的主要肝脏摄取转运蛋白。然而，人们对其内在作用知之甚少。本研究表明，与二甲双胍治疗类似，Oct1的缺失导致AMP与ATP的比例增加，激活了能量传感器AMP活化激酶(AMPK)，并大幅降低了健康和瘦素缺乏小鼠肝脏中的甘油三酯(TG)水平。相反，饲喂高脂肪饲料的人类OCT1转基因小鼠的肝脏随着高TG水平而增大。代谢组学和同位素摄取方法确定硫胺素是OCT1的主要内源性底物。硫胺素缺乏增强了AMPK及其下游靶点乙酰辅酶a羧化酶的磷酸化。二甲双胍和双胍类似物苯双胍竞争性地抑制oct1介导的硫胺素摄取。急性二甲双胍给野生型小鼠减少肠道硫胺素的积累。这些发现表明，OCT1通过调节能量状态在肝脏脂肪变性中发挥作用。这些研究表明，OCT1和二甲双胍与硫胺素的配置有关，这表明二甲双胍及其主要肝脏转运蛋白在代谢功能中的一个有趣的平行机制。

引用这篇文章的药物银行数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
硫胺素	溶质载体族22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节