新型氨基甲基环素抗生素奥马达环素的发现、药理学和临床概况。
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田中SK, Steenbergen J, Villano S
新型氨基甲基环素抗生素奥马达环素的发现、药理学和临床概况。
Bioorg Med Chem. 2016 12月15日;24(24):6409-6419。doi: 10.1016 / j.bmc.2016.07.029。Epub 2016年7月18日。
- PubMed ID
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27469981 (查看PubMed］
- 摘要
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奥马达环素是一种新型氨基甲基四环素抗生素，正在开发用于口服和静脉(IV)给药治疗社区获得性细菌感染。奥马达环的特征是在核心六元环的C9位置有一个氨基甲基取代基。该位置的修饰通过核糖体保护蛋白和外排泵机制克服已知影响老一代四环素的耐药性，从而改善了抗菌活性谱。在体外，奥马达环素对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌、厌氧菌和非典型病原体(包括军团菌和衣原体)具有活性。奥马达环素提供每日一次口服和静脉给药，其临床耐受性和安全性优于在严重社区获得性感染中使用的当代抗生素，在这些感染中，许多抗生素的耐药性使其效果不佳。在对包括MRSA感染在内的复杂皮肤和皮肤结构感染患者的研究中，奥马达环素的疗效和耐受性与利奈唑胺相当。正在进行的和计划中的临床研究正在评估奥马达环素作为单一疗法治疗严重的社区获得性细菌感染，包括急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)和社区获得性细菌肺炎(CABP)。本文综述了奥马达环素的发现、微生物学、非临床数据和可用的临床安全和疗效数据，并参考了当代其他四环素衍生抗生素。
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