表征的药理功效vx - 148,一个新的、强有力的免疫抑制肌苷5 '一磷酸脱氢酶抑制剂。

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耆那教的J, Almquist SJ,黑广告,Shlyakhter D, Leon E Memmott C,穆迪CS, Nimmesgern E, Decker C

表征的药理功效vx - 148,一个新的、强有力的免疫抑制肌苷5 '一磷酸脱氢酶抑制剂。

J Exp其他杂志》2002年9月,302 (3):1272 - 7。

PubMed ID

12183689 (在PubMed

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文摘

肌苷5 '一磷酸脱氢酶(IMPDH)酶催化的病原反应一步新创鸟嘌呤核苷酸的生物合成。淋巴细胞的增殖是极度依赖这个新创核苷酸合成途径。因此,IMPDH是一个有吸引力的目标免疫抑制药物的发展。vx - 148是一部小说,竞争力IMPDH抑制剂的K(我)值对IMPDH II型酶6海里。vx - 148是更有效的比霉酚酸和vx - 497抑制mitogen-stimulated主要人类淋巴细胞的增殖(IC(50)值的~ 80海里)。vx - 148是缓解的抑制活性外生鸟嘌呤核苷的存在。vx - 148不nonlymphoid细胞如成纤维细胞抑制增殖,表明选择性抑制IMPDH活动。vx - 148是在大鼠和小鼠口服生物利用率;口服vx - 148抑制小鼠初级抗体反应剂量依赖性的方式的ED(50)值38毫克/公斤b.i.d vx - 148显著延长植皮存活在100毫克/公斤b.i.d.老鼠。这些结果证明,vx - 148是一种有效的和特定IMPDH抑制剂与有利的老鼠药动学特征和良好的药理作用,从而支持vx - 148作为免疫抑制药物的发展。

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药物

vx - 148