安搏律定的新陈代谢与金雀花碱/ debrisoquine多态性。

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it T, Eichelbaum M

安搏律定的新陈代谢与金雀花碱/ debrisoquine多态性。

Br中国新药杂志。1993年4月,35 (4):426 - 30。

PubMed ID

8485023 (在PubMed

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1。孵化的类抗心律失常的药物安搏律定(美联社)与人类肝微粒体导致的形成两个羟化代谢产物(HA1和HA2)和desethylaprindine被GC-mass谱。在肝微粒体代谢不佳隔绝(PM)的金雀花碱的羟化代谢产物而发现了美联社AP N-dealkylation是没有的。因此美联社的羟基化是由细胞色素P450 2 d6 (CYP2D6)。2。美联社发现了CYP2D6的竞争性抑制剂的损害的能力的形成(2 s) -hydroxysparteine 6-didehydrosparteine和5-hydroxypropafenone由人类肝脏微粒体。3所示。这些体外发现符合CYP2D6的主要作用在美联社体内的间隙,以其能力损害其他CYP2D6基质体内的新陈代谢,导致拟表型的能力(广泛的代谢表型转换为金雀花碱/ debrisoquine明显的贫穷metabolisers)。

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安搏律定	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节