CYP2D6的参与而不是CYP2C19麦角溴烟酯代谢。

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Bottiger Y, Dostert P,贝内代蒂女士,巴尼,Fiorentini F, Casati M, Poggesti我,Alm C,阿尔万G,解决L

CYP2D6的参与而不是CYP2C19麦角溴烟酯代谢。

Br中国新药杂志。1996年12月,42(6):707 - 11所示。

PubMed ID

8971425 (在PubMed

]

文摘

1。麦角溴烟酯,麦角导数以前用作血管舒张,获得了一个新的指示在治疗老年性痴呆的症状。2。麦角溴烟酯迅速水解是一个酒精导数,1-methyl-10-alpha-methoxy-9, 10-dihydrolysergol (MMDL),这是进一步N-demethylated形成10-alpha-methoxy-9, 10-dihydrolysergol (MDL)。少数人显示异常代谢的药物,减少能力形成如图所示的MDL代谢物。本研究的目的是确定是否有缺陷的麦角溴烟酯代谢与debrisoquine关联和/或S-mephenytoin羟基化多态性。3所示。单身,30毫克剂量的麦角溴烟酯口服后,血浆浓度的两个代谢产物进行了研究在15个主题,分为三组对debrisoquine和S-mephenytoin羟基化表型。4所示。MMDL的药代动力学参数和MDL类似十受试者广泛metabolisers debrisoquine(5人可怜的metabolisers S-mephenytoin)(意味着MMDL Cmax 59 nmol l - 1和AUC (0, th) 144 nmol l-1h,意味着MDL Cmax 183 nmol l - 1和AUC 2627 nmol l-1h),但明显不同的五个受试者debrisoquine metabolisers差(意味着MMDL Cmax 356 nmol l - 1和10512 nmol l-1h AUC, MDL浓度低于定量限度)。 5. We conclude that the formation of MDL from MMDL in the metabolism of nicergoline is catalysed to a major extent by CYP2D6 and that the observed interindividual variation in the metabolic pattern of the drug is related to the debrisoquine hydroxylation polymorphism.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
麦角溴烟酯	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节