OCT2和MATE1提供双向胍基丁胺运输。

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冬天TN、Elmquist WF费尔班克斯CA

OCT2和MATE1提供双向胍基丁胺运输。

摩尔制药。2011年2月7日,8 (1):133 - 42。doi: 10.1021 / mp100180a。Epub 2010年12月3。

PubMed ID

21128598 (在PubMed

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文摘

胍丁胺是一种生物胺(精氨酸代谢产物)的潜在相关性几个中枢神经系统(CNS)的条件。转运蛋白潜在的胍基丁胺和聚胺的身份性格在哺乳动物系统是不明确的。SLC-family有机阳离子转运蛋白(10月)OCT1 OCT2和多种毒素挤压transporter-1 (MATE1)运输系统的重要性可能细胞处置胍基丁胺和腐胺。我们调查了运输((3)H)胍基丁胺和腐胺((3)H)在人类胚胎肾细胞(HEK293)与hOCT1稳定转染,hOCT2, hMATE1。胍基丁胺运输hOCT1 hOCT2浓度,而只有hOCT2证明pH-dependent运输。胍基丁胺hOCT2表现出更大的亲和力(K (m) = 1.84 + / - 0.38毫米)比hOCT1 (K (m) = 18.73 + / - 4.86毫米)。腐胺积累pH值和hOCT2-HEK细胞浓度(K (m) = 11.29 + / - 4.26毫米)但不是hOCT1-HEK细胞。胍基丁胺积累,腐胺相比,显著提高了hMATE1过度,和饱和(K (m) = 240 + / - 31妈妈;V (max) = 192 + / - 10 pmol /分钟/毫克的蛋白质)。细胞内胍基丁胺也是trans-stimulated(流出)hMATE1-HEK在存在一个内在的质子梯度。 The hMATE1-mediated transport of agmatine was inhibited by polyamines, the prototypical substrates MPP+ and paraquat, as well as guanidine and arcaine, but not l-arginine. These results suggest that agmatine disposition may be influenced by hOCT2 and hMATE1, two transporters critical in the renal elimination of xenobiotic compounds.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胍基丁胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
胍	多种药物和毒素挤压蛋白质1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节