奥美拉唑是人CYP1A1和1A2的诱导剂,不是Ah受体的配体。

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李建军,李建军,李建军,李建军

奥美拉唑是人CYP1A1和1A2的诱导剂,不是Ah受体的配体。

生物化学,生物物理学报,1998,18(2):829 - 829。

PubMed ID
1280125 (PubMed视图
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摘要

奥美拉唑是一种苯并咪唑衍生物,在体内和体外均能在人肝脏中诱导P450 1A1和1A2。对人肝细胞原代培养的polyA RNA进行Northern blot分析,结果表明-萘黄酮和奥美拉唑均可诱导1A1和1A2信息。将这些诱导剂与放线菌素D或环己亚胺共同处理的细胞分别没有mRNA的积累或1A1 mRNA的超诱导。从培养的人肝细胞或人肝组织中制备9S富集细胞质,并通过蔗糖密度梯度沉淀法分析其结合2,3,7,8-四氯二苯并对二恶英(TCDD)、奥美拉唑或奥美拉唑砜(奥美拉唑在人体内的代谢物)的能力。虽然2微米TCDD几乎完全取代了Ah受体上的[3H]TCDD,但奥美拉唑和奥美拉唑砜即使在5000倍摩尔过量时也没有取代。此外,当[14C]奥美拉唑与人肝脏或肝细胞细胞质9S富集部分孵育时,蔗糖密度梯度未检测到相互作用。这些实验表明奥美拉唑不是人类肝脏Ah受体的配体。

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药物酶
药物 种类 生物 药理作用 行动
奥美拉唑 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类
未知的
诱导物
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