细胞色素P450在体外雌二醇代谢中的作用。

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程振忠，舒宇，刘志强，王立林，欧阳德生，周海辉

细胞色素P450在体外雌二醇代谢中的作用。

药物学报2001 Feb;22(2):148-54。

PubMed ID

11741520 (PubMed视图

］

摘要

目的:儿茶酚雌激素和16 α -羟基雌激素是重要的致癌代谢产物。本研究旨在研究细胞色素P450在雌二醇代谢中的作用。方法:采用高效液相色谱- ecd法测定雌二醇代谢产物。在cdna表达的P450或人肝微粒体中，研究了细胞色素P450活性、特异性抑制剂的抑制作用和酶催化动力学与雌二醇代谢物产生的相关性。结果:CYP1A2、CYP3A4和CYP2C9催化雌二醇2-羟基化。CYP2C9、CYP2C19和CYP2C8在P450表达的cDNA中具有较高的催化17 β -羟基脱氢活性，但CYP1A2是催化雌二醇2-羟基化最重要的酶。用呋喃叶林和曲兰霉素抑制肝微粒体中CYP1A2和CYP3A4，发现2-羟基化被同等程度的抑制。这一结果表明，在人肝微粒体中，CYP1A2和CYP3A4在2-羟基雌二醇的形成中起重要作用。底物浓度低时，17 β -羟基脱氢作用主导雌二醇代谢，但底物浓度高时，2-羟基化作用超过17 β -羟基脱氢成为雌二醇代谢的重要机制。结论:CYP1A2和CYP3A4是高底物浓度下催化雌二醇2-羟基化主要代谢途径的两种重要酶。 17beta-hydroxy dehydrogenation is the main metabolism pathway at low concentrations, and CYP2C9, CYP2C19, and CYP2C8 may have high catalyzing activity.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
雌二醇	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇	细胞色素P450 2C8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇醋酸	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
雌二醇醋酸	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇醋酸	细胞色素P450 2C8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇cypionate	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇cypionate	细胞色素P450 2C8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇戊酸酯	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇戊酸酯	细胞色素P450 2C8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节