体外识别人类细胞色素P450酶参与代谢的R(+) -和S(-)卡维地洛。
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奥尔德姆HG,克拉克
体外识别人类细胞色素P450酶参与代谢的R(+) -和S(-)卡维地洛。
药物金属底座Dispos。1997年8月,25 (8):970 - 7。
- PubMed ID
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9280405 (在PubMed]
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R(+)和(-)对映体的卡维地洛在人肝微粒体代谢主要4 - 4 (ohc)和5 - 5 (ohc)羟苯基,8-hydroxy carbazolyl (ohc) 8日和O-desmethyl (ODMC)衍生品。S(-)对映体是代谢速度比R(+)对映体虽然似乎相同的P450酶参与。结合多元相关分析,P450的选择性抑制剂的使用,并从人类lymphoblastoid细胞微粒体表达各种人类P450酶参与的表现型启用卡维地洛的氧化代谢。CYP2D6主要负责4 ohc和5上凸轮轴生产,尽管相当多的活动观察CYP2D6在肝脏代谢不佳,这些活动在人类肝脏的可变性银行不高。有一些证据表明,CYP2E1、CYP2C9和CYP3A4也参与这些代谢物的生产。CYP1A2是主要负责8 ohc通路CYP3A4的额外贡献。这个ODMC显然与CYP2C9 CYP2D6部分参与的一些证据,CYP1A2、CYP2E1。复杂P450表型模式和已知的贡献non-oxidative消除的途径,活动(或缺乏运动)的任何特定P450有限影响卡维地洛在一个人的性格。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 卡维地洛 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物细节 卡维地洛 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的底物细节 卡维地洛 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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