serotonin-3受体拮抗剂对细胞色素P450的影响在人类肝微粒体活动。

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小林山本丹羽宇一郎T, S,齐藤M, N, Ikeda K,野田佳彦Y,高木涉

serotonin-3受体拮抗剂对细胞色素P450的影响在人类肝微粒体活动。

生物制药公牛。2006年9月,29 (9):1931 - 5。

PubMed ID

16946512 (在PubMed

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文摘

的影响三个serotonin-3(5 -(3)受体拮抗剂,azasetron,联合,ramosetron,对细胞色素P450 (CYP) 1 a2-mediated 7-ethoxyresorufin O-deethylation, CYP2C9-mediated甲苯磺丁脲羟基化,CYP2C19-mediated S-mephenytoin 4的羟基化,CYP2D6-mediated debrisoquine 4-hydroxylation, CYP2E1-mediated chlorzoxazone 6-hydroxylation, CYP3A4-mediated硝苯地平氧化、和CYP3A4-mediated睾酮6 beta-hydroxylation活动在人类肝脏微粒体进行了比较。Azasetron和ramosetron浓度1或10妈妈不是抑制或刺激的代谢活动。另一方面,联合CYP2D6竞争性抑制CYP1A2,活动,和抑制常数(K(我))分别为3.2和21.0妈妈,分别,这远高于报道临床静脉注射或口服给药后血浆浓度。免费的分数的三个5 -(3)受体拮抗剂在孵化混合物估计超速离心法都超过68.6%。这些结果表明,azasetron、联合和ramosetron不会引起临床上重要的交互与其他代谢的药物通过抑制cyp的新陈代谢。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
联合	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节