群体药物动力学和药物基因学分析HIV-1-Infected Rilpivirine的个人。

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Aouri M, Barcelo C, Guidi M, Rotger M, Cavassini M, Hizrel C, Buclin T, Decosterd洛杉矶,Csajka C

群体药物动力学和药物基因学分析HIV-1-Infected Rilpivirine的个人。

Antimicrob代理Chemother。2016年12月27日,61 (1)。pii: AAC.00899-16。doi: 10.1128 / AAC.00899-16。打印2017年1月。

PubMed ID

27799217 (在PubMed

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Rilpivirine(以下),最新nonnucleoside对hiv - 1逆转录酶抑制剂活跃,在规定的标准剂量25毫克每天一次结合emtricitabine (FTC)和替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(TDF)。这项观察性研究的目的是描述以下药代动力学资料,量化interpatient可变性,识别潜在的因素可能影响药物的风险。以下浓度数据收集从艾滋病病毒感染者作为常规治疗药物监测的一部分表现在我们的中心(临床药理学实验室)。群体药代动力学分析与NONMEM通过比较各种结构模型。人口统计学和临床的影响,以及频繁的在5基因遗传多态性(CYP3A5 * 3 CYP3A4 * 22日,CYP2C19 * 2, CYP2C19 * 17日UGT1A1 * 28日和UGT1A4 * 2),以下消除了。325从249年艾滋病毒阳性患者血浆浓度测量得到。等离子体浓度范围从12到255 ng / ml。单舱模型和零吸收最好的pv产品药物动力学特征。以下平均间隙(CL)是11.7升/小时,分布的平均体积是401升,平均吸收时间是4 h。interinterindividual变异性(IIV) CL估计为33%。没有可用的人口或遗传不显示任何影响以下药物动力学,但29%的患者预测最小浓度低于最近确定的目标50 ng / ml的截断值。 The variability in RPV pharmacokinetics appears to be lower than that for most other antiretroviral drugs. However, under the standard regimen of 25 mg daily, a significant number of patients might be underdosed. It remains to be investigated whether the underexposure has an impact on the development of resistance while patients are on maintenance therapy.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Rilpivirine	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节